研究・技術

分子標的化学研究チーム

化学に革新をもたらすことで、ライフサイエンスや創薬研究の推進を実現します

※2018年4月の組織改編により、当研究室は生命機能科学研究センターの所属になりました。最新の情報は下記よりご覧ください。
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チームリーダー
細谷孝充 Ph.D.

〒650-0047 兵庫県神戸市中央区港島南町6-7-3
Tel: 078-304-7130

研究内容

CLSTが掲げるライブイメージングや創薬の発展を促すには、革新的な化学の創出による新たな方法論の開発が不可欠です。具体的には、(1)PETプローブの効率的な合成法の開発、(2)標的分子のin vivoイメージングを可能にする有用なPETプローブの開発、(3)ケミカルバイオロジーを加速する化学技術（ツール、手法）の開発、(4)従来法では入手困難な価値ある有機化合物の高効率合成法の開発などが挙げられます。私たちはあらゆる有機化学を対象とする研究を推進し、化学にイノベーションをもたらすと共に、センター内の様々な背景を持つ研究者との協力を通じ、現代の生物学や医学が直面している挑戦的な課題の解決に挑んでいます。

研究成果

論文

Rhodium-Catalyzed ipso-Borylation of Alkylthioarenes via C–S Bond Cleavage

Uetake Y, Niwa T, Hosoya T.
Org Lett, 18(11), 2758-2761 (2016).

Ni/Cu-Catalyzed Defluoroborylation of Fluoroarenes for Diverse C-F Bond Functionalizations

Niwa T, Ochiai H, Watanabe Y, Hosoya T
J Am Chem Soc, 137(45), 14313-14318 (2015).

Pd-0-Mediated Rapid Cross-Coupling Reactions, the Rapid C-[C-11]Methylations, Revolutionarily Advancing the Syntheses of Short-Lived PET Molecular Probes

Suzuki M, Doi H, Koyama H, Zhang Z, Hosoya T, Onoe H, Watanabe Y.
Chem Rec, 14(3), 516-541 (2014).

[¹¹C]Cetrozole: an Improved C-[¹¹C]Methylated PET Probe for Aromatase Imaging in the Brain.

Takahashi K, Hosoya T, Onoe K, Doi H, Nagata H, Hiramatsu T, Li XL, Watanabe Y, Wada Y, Takashima T, Suzuki M, Onoe H, Watanabe Y.
J Nucl Med, 55(5), 852-857 (2014).

Investigation of the Effect of Active Efflux at the Blood-Brain Barrier on the Distribution of Nonsteroidal Aromatase Inhibitors in the Central Nervous System

Miyajima, M; Kusuhara, H; Takahashi, K; Takashima, T; Hosoya, T; Watanabe, Y; Sugiyama, Y
J Pharm Sci, 102(9), 3309-3319 (2013).

Pd⁰-mediated rapid coupling of methyl iodide with excess amounts of benzyl- and cinnamylboronic acid esters: efficient method for incorporation of positron-emitting ¹¹C radionuclide into organic frameworks by coupling between two sp³-hybridized carbons

Koyama, H., Zhang, Z. Ijuin, R., Siqin, Son, J., Hatta, Y., Ohta, M., Wakao, M., Hosoya, T., Doi H., and Suzuki, M.
RSC Adv, 3(24), 9391-9401 (2013).

PET of aromatase in gastric parietal cells using ¹¹C-vorozole.

Ozawa M, Takahashi K, Akazawa KH, Takashima T, Nagata H, Doi H, Hosoya T, Wada Y, Cui Y, Kataoka Y, Watanabe Y.
J Nucl Med, 52(12), 1964-1969 (2011).

Increase in hypothalamic aromatase in macaque monkeys treated with anabolic-androgenic steroids: PET study with [¹¹C]vorozole.

Takahashi K, Onoe K, Doi H, Nagata H, Yamagishi G, Hosoya T, Tamura Y, Wada Y, Yamanaka H, Yokoyama C, Mizuma H, Takashima T, Bergström M, Onoe H, Långström B, Watanabe Y.
Neuroreport, 22(7), 326-330 (2011).

Practical synthesis of precursor of [N-methyl-¹¹C]vorozole, an efficient PET tracer targeting aromatase in the brain.

Takahashi K, Yamagishi G, Hiramatsu T, Hosoya A, Onoe K, Doi H, Nagata H, Wada Y, Onoe H, Watanabe Y, Hosoya T.
Bioorg Med Chem, 19(4), 1464-1470 (2011).

Functional role of neuroendocrine-specific protein-like 1 in membrane translocation of GLUT4.

Ikemoto T, Hosoya T, Takata K, Aoyama H, Hiramatsu T, Onoe H, Suzuki M, Endo M.
Diabetes, 58(12), 2802-2812 (2009).

Palladium(0)-mediated rapid methylation and fluoromethylation on carbon frameworks by reacting methyl and fluoromethyl iodide with aryl and alkenyl boronic acid esters: useful for the synthesis of [¹¹C]CH(3)--C- and [¹⁸F]FCH2--C-Containing PET tracers (PET=positron emission tomography).

Doi H, Ban I, Nonoyama A, Sumi K, Kuang C, Hosoya T, Tsukada H, Suzuki M.
Chemistry, 15(16), 4165-4171 (2009).

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メンバー *：兼務

細谷孝充
チームリーダー

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丹羽節
副チームリーダー

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小山裕雄
上級研究員^*
張周恩
研究員

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隅田有人
研究員

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磯田紀之
特別研究員

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隅田ともえ
テクニカルスタッフI

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お知らせ

お知らせ 2015/12/15
有機合成化学協会の研究企画賞を隅田有人研究員が受賞しました。
お知らせ 2015/09/08
日本フッ素化学会（第5回フッ素化学若手の会）にて、丹羽節研究員が最優秀ポスター賞を受賞
お知らせ 2015/07/22
国際科学技術財団との共催で、『やさしい科学技術セミナー』を開催しました。
お知らせ 2015/06/26
サイエンス・カフェ高槻で、丹羽節研究員が講演を行いました。
お知らせ 2015/05/27
日本化学会第 95 春季年会にて、丹羽節研究員が優秀講演賞を受賞

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Pd-0-Mediated Rapid Cross-Coupling Reactions, the Rapid C-[C-11]Methylations, Revolutionarily Advancing the Syntheses of Short-Lived PET Molecular Probes

[¹¹C]Cetrozole: an Improved C-[¹¹C]Methylated PET Probe for Aromatase Imaging in the Brain.

Investigation of the Effect of Active Efflux at the Blood-Brain Barrier on the Distribution of Nonsteroidal Aromatase Inhibitors in the Central Nervous System

Pd⁰-mediated rapid coupling of methyl iodide with excess amounts of benzyl- and cinnamylboronic acid esters: efficient method for incorporation of positron-emitting ¹¹C radionuclide into organic frameworks by coupling between two sp³-hybridized carbons

PET of aromatase in gastric parietal cells using ¹¹C-vorozole.

Increase in hypothalamic aromatase in macaque monkeys treated with anabolic-androgenic steroids: PET study with [¹¹C]vorozole.

Practical synthesis of precursor of [N-methyl-¹¹C]vorozole, an efficient PET tracer targeting aromatase in the brain.

Functional role of neuroendocrine-specific protein-like 1 in membrane translocation of GLUT4.

Palladium(0)-mediated rapid methylation and fluoromethylation on carbon frameworks by reacting methyl and fluoromethyl iodide with aryl and alkenyl boronic acid esters: useful for the synthesis of [¹¹C]CH(3)--C- and [¹⁸F]FCH2--C-Containing PET tracers (PET=positron emission tomography).

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